【摘 要】
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目的通过体内和体外实验对异丙酚前药HX0891和HX0892进行初步药效学评价。方法稳定性实验证明体内实验中给予的前药没有分解;体外血浆释放实验证明两个前药是否能分解产生异
【机 构】
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四川大学华西药学院,四川大学华西医院麻醉与危重急救研究室,
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目的通过体内和体外实验对异丙酚前药HX0891和HX0892进行初步药效学评价。方法稳定性实验证明体内实验中给予的前药没有分解;体外血浆释放实验证明两个前药是否能分解产生异丙酚;体内实验用上下法测定两个前药的半数有效量(ED50),并和异丙酚和磷丙泊酚钠进行药效学对比。结果 HX0892的体外血浆分解量大于HX0891,分解速度也快于HX0891;体内实验中,HX0891、HX0892的ED50分别为121.76、98.40 mg.kg-1,在等效剂量下,二者的维持时间都比异丙酚和磷丙泊酚钠显著加长。结论 HX0891和HX0892的起效时间慢,但维持时间显著延长,可能适用于临床镇静;二者的安全性与有效性需进一步研究。
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