双磷酸盐(bisphosphonates,BPs)抑制破骨细胞介导的骨破坏,治疗乳腺癌骨转移疗效确切,成为乳腺癌骨转移的标准治疗.但近来研究结果表明BPs具有直接和间接的抗瘤活性,这使得BPs可能用于乳腺癌辅助治疗预防转移.BPs抗瘤效应还可直接诱导凋亡和抑制肿瘤趋化、移动、粘附和侵袭机制,可抑制乳腺癌细胞粘附于骨基质,间接效应还包括抑制内皮细胞增殖、血管生成以及免疫调节功能.此外,含氮BPs还有与细胞毒性药物协同效应,这些实验的结果将有可能为BPs更广泛应于乳腺癌辅助治疗奠定基础.临床数据也证实BPs不仅可以治疗骨转移,而且可以减少乳腺癌术后骨转移和内脏转移的发生,提高总生存率.也有数据提示BPs与化疗有协同作用,甚至有研究认为BPs可降低乳腺癌发生的危险.但BPs的临床数据还较有限并且其抗瘤效果尚存争议.有几项前瞻性临床试验正在进行以验证新一代BPs唑来磷酸在乳腺癌的抗瘤活性.本文对目前BPs在乳腺癌中的应用研究进展做一综述.