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糖尿病（DM）患者胰腺癌、乳腺癌、肝癌、结直肠癌等的发病率和死亡率显著高于非DM患者。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）合成通路是肿瘤细胞蛋白合成的关键途径，二甲双胍直接下调该通路，减少细胞生理性能量消耗，遏制蛋白合成。DM患者长期处于前炎症状态，细胞氧化还原功能受损，诱发易感细胞癌变。二甲双胍可磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），下调肿瘤坏死因子及核转录因子水平，通过修复线粒体功能和抑制活性氧簇生成，改善氧化应激和炎症状态，对肿瘤的发生发展产生积极的影响。