【摘 要】
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(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是合成降血糖药物维达列汀的重要中间体。本文研究了两种合成化合物1的方法。路线1:以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、氨基化、脱水三步反应
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(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是合成降血糖药物维达列汀的重要中间体。本文研究了两种合成化合物1的方法。路线1:以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、氨基化、脱水三步反应,总收率40.9%。路线2:以Boc-L-脯氨酸为起始原料,经氨基化、脱保护基、酰化、脱水四步反应,总收率37.2%。所有中间体结构均经过1H-NMR确认。这两条路线均原料易得、步骤较少、操作方便且收率较高,适合工业化生产。
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