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目的 合成一种新型的脑靶向脂质体配体——维生素C-胆甾偶联物,并初步评价其脑靶向性.方法 以胆固醇和维生素C为原料,经9步反应得到目标配体.利用薄膜分散法制备脑靶向多西紫杉醇脂质体,通过HPLC法测定给药后小鼠脑中的药物浓度.结果与结论 制备得到的配体经1H-NMR和MS谱确证.体内分布实验显示,该配体修饰的脂质体,其脑内多西紫杉醇的摄取率和峰浓度比分别是游离药物的2.51和4.38倍.本研究所设计并制备的维生素C-胆甾修饰脂质体是一种高效的脑靶向给药系统.