2-烃基-3-(3′,5′-双胺甲基-4′-羟基)-苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

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本文以具有心血管活性的2-取代-3-对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验,受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性,其中化合物(Ⅱ1)为常咯啉的2.4倍,并略高于慢心律,该化合物抗胆碱能的副作用较小,约为常咯啉的1/2。本文还初步探讨了构效关系。 In this paper, a series of derivatives were synthesized by introducing the 2-substituted-3-p-hydroxybenzoylindole with cardiovascular activity into the methyl pyrrolizidine structure. Some of the compounds were tested for arrhythmia induced by ouabain, and the compounds tested had anti-arrhythmic activity to varying degrees. Among them, compound (II1) was 2.4-fold that of the pyrroline and slightly higher than that of the slow heartbeat Side effects of anticholinergic compounds smaller, about 1/2 of the regular pyrroline. This article also tentatively explored the structure-activity relationship.
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