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神经元烟碱受体（nAChRs）α4β2亚型是中枢神经系统分布最为广泛的烟碱受体亚型，占脑内与烟碱有高亲和力的nAChRs的90％，主要分布在前脑、顶叶和颞叶皮质、海马、基底神经节和小脑。对基因敲除小鼠的研究提示，α4β2受体参与机体的发育、衰老、神经存活、学习记忆及痛觉调控，对突触前膜γ-氨基丁酸释放和中脑多巴胺能神经控制也十分重要。基于α4β2亚型nAChRs的这些生理功能，提示其与疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病等多种神经系统疾病的发生和发展有关。