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中图分类号：R97
文献标识码：C
文章编号：1006-1533(2011)02-0098-02
新近上市的肾病治疗药主要用于治疗急性非并发性肾盂肾炎或肾脏感染、控制慢性肾病透析患者的血清磷浓度、预防肾移植患者的器官排异反应、预防肾结石患者复发、治疗成人慢性肾病患者贫血及缺铁性贫血，剂型有片剂、缓释和控释片、注射剂等。
1 片剂
1.1碳酸塞维拉姆(sevelamer carbonate)片
Genzyme公司产品(商品名：Renvela)，用于控制慢性肾病透析患者的血清磷浓度。剂量规格：碳酸塞维拉姆800mg／片。
与盐酸塞维拉姆相同，碳酸塞维拉姆也属无钙非吸收性磷酸盐结合剂，但还具有碳酸盐缓冲剂的优点。在碳酸塞维拉姆与盐酸塞维拉姆的临床比较研究中，两药控制血清磷浓度的作用相同。但因碳酸塞维拉姆能够维持一定的碳酸氢盐浓度，所以胃肠道不良反应的发生率更低。
1.2西罗莫司纳米结晶片
惠氏公司采用伊兰公司专利技术生产的全球第一个纳米结晶药物制剂(商品名：Rapamune)，用于预防肾移植患者的器官排异反应。剂量规格：西罗莫司1和2mg／片。与原市售的西罗莫斯口服液相比，该纳米结晶制剂无论是携带还是储存均更方便，且生物利用度也提高了21％。
1.3碳酸镧口服片
Shire公司的无钙非树脂型磷酸盐结合剂(商品名：Fosrenol)，被欧盟批准扩大用途治疗慢性肾病，用于控制未透析而血清磷酸浓度≥1.78mmol／L的慢性肾病患者的高磷酸盐血症。剂量规格：碳酸镧500、750和1000mg／片。
高磷酸盐血症会影响患者的骨健康和心血管功能。而碳酸镧能够通过结合胃肠道内食物中的磷酸盐，减少患者自食物中吸收的总磷酸盐量。镧和磷酸盐的络合物不会被人吸收，可随粪便排泄。碳酸镧的剂量规格多，大多数患者每餐服用1片即能预防高磷酸盐血症发生。
2 缓、控释片
2.1一日1次用环丙沙星控释片
拜耳制药公司产品(商品名：Cipro XR)，用于治疗并发性尿路感染和急性非并发性肾孟肾炎或肾脏感染。剂量方案：一日1次口服1000mg，用药7～14d。
Cipro XR系双层骨架控释片，以两种不同的释药机制释药。其中，第一层快速释出环丙沙星，迅速分布于血清和组织；第二层为缓释层，使给药后整个24h内的尿中环丙沙星均达到高浓度。
2.2大剂量柠檬酸钾缓释片
Mission制药公司产品(商品名：Urocit-K 15 mEq)，是原产品Urocit-K的更大剂量规格制剂，用于预防肾结石患者复发。
柠檬酸钾有助于维持患者尿中柠檬酸盐和尿pH值浓度，减少肾结石的形成。Urocit-K 15mEq的一大特点是其为采用蜡质骨架释药系统技术制成的缓释片，可增强患者对口服柠檬酸钾的耐受性，继而也提高了患者的顺应性。
3 注射剂
3.1菲立莫妥(ferumoxytol)静脉注射液
AMAG制药公司产品(商品名：Feraheme)，用作铁替代治疗药物治疗成人慢性肾病患者(包括不透析和正在透析的患者)的缺铁性贫血。菲立莫妥以不稀释的静脉注射液按1mL／sec(30mg／sec)的速度给药，推荐初始剂量为静脉注射510mg，3～8d后再给予第2剂510mg。对持续或再出现缺铁性贫血的患者可按上述剂量方案再次给药。
3.2甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β(methoxypolyethylene glycol-epoetin beta)注射剂
罗氏公司产品(商品名：Mircera)，用于治疗慢性肾病引起的贫血。剂量规格：瓶装，每瓶含甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β 50、100、200、300、400、600和1000μg／mL(1mL／瓶)；预填充注射剂，每支含甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β 50、75、100、150、200和250μg／0.3 mL以及400、600和800μg／0.6mL。Mircera系促红细胞生成素受体持续激动剂，能更接近模拟人体生理过程地刺激红细胞形成，一月1次给药即可达到可预测的和稳定的血红蛋白浓度。
4 开发后期的药物
4.1特利加压素(terlipressin)
Ikaria公司与Orphan治疗公司联合开发的静脉注射用合成加压素类似物(商品名：Lucassin)，用于治疗1型肝肾综合征，2009年5月已递交新药申请。
作为全身性血管收缩剂，本品通过作用于加压素v1受体发挥作用，能增加动脉有效血流量、改善肾血流，从而改善肝肾综合征患者的肾功能。
4.2贝拉西普(belatacept)
百时美施贵宝公司开发的产品，能与免疫系统某些细胞的特异部位结合，阻滞激活天然T细胞所需的第二信号，协调移植器官的免疫调节反应。本品用于预防肾移植后移植排异反应和维持肾功能，美国FDA顾问委员会已推荐批准其上市。
4.3正在进行Ⅲ期临床研究的药物
国外正在进行Ⅲ期临床研究的主要肾病治疗药如表1所示。
文献标识码：C
文章编号：1006-1533(2011)02-0098-02
新近上市的肾病治疗药主要用于治疗急性非并发性肾盂肾炎或肾脏感染、控制慢性肾病透析患者的血清磷浓度、预防肾移植患者的器官排异反应、预防肾结石患者复发、治疗成人慢性肾病患者贫血及缺铁性贫血，剂型有片剂、缓释和控释片、注射剂等。
1 片剂
1.1碳酸塞维拉姆(sevelamer carbonate)片
Genzyme公司产品(商品名：Renvela)，用于控制慢性肾病透析患者的血清磷浓度。剂量规格：碳酸塞维拉姆800mg／片。
与盐酸塞维拉姆相同，碳酸塞维拉姆也属无钙非吸收性磷酸盐结合剂，但还具有碳酸盐缓冲剂的优点。在碳酸塞维拉姆与盐酸塞维拉姆的临床比较研究中，两药控制血清磷浓度的作用相同。但因碳酸塞维拉姆能够维持一定的碳酸氢盐浓度，所以胃肠道不良反应的发生率更低。
1.2西罗莫司纳米结晶片
惠氏公司采用伊兰公司专利技术生产的全球第一个纳米结晶药物制剂(商品名：Rapamune)，用于预防肾移植患者的器官排异反应。剂量规格：西罗莫司1和2mg／片。与原市售的西罗莫斯口服液相比，该纳米结晶制剂无论是携带还是储存均更方便，且生物利用度也提高了21％。
1.3碳酸镧口服片
Shire公司的无钙非树脂型磷酸盐结合剂(商品名：Fosrenol)，被欧盟批准扩大用途治疗慢性肾病，用于控制未透析而血清磷酸浓度≥1.78mmol／L的慢性肾病患者的高磷酸盐血症。剂量规格：碳酸镧500、750和1000mg／片。
高磷酸盐血症会影响患者的骨健康和心血管功能。而碳酸镧能够通过结合胃肠道内食物中的磷酸盐，减少患者自食物中吸收的总磷酸盐量。镧和磷酸盐的络合物不会被人吸收，可随粪便排泄。碳酸镧的剂量规格多，大多数患者每餐服用1片即能预防高磷酸盐血症发生。
2 缓、控释片
2.1一日1次用环丙沙星控释片
拜耳制药公司产品(商品名：Cipro XR)，用于治疗并发性尿路感染和急性非并发性肾孟肾炎或肾脏感染。剂量方案：一日1次口服1000mg，用药7～14d。
Cipro XR系双层骨架控释片，以两种不同的释药机制释药。其中，第一层快速释出环丙沙星，迅速分布于血清和组织；第二层为缓释层，使给药后整个24h内的尿中环丙沙星均达到高浓度。
2.2大剂量柠檬酸钾缓释片
Mission制药公司产品(商品名：Urocit-K 15 mEq)，是原产品Urocit-K的更大剂量规格制剂，用于预防肾结石患者复发。
柠檬酸钾有助于维持患者尿中柠檬酸盐和尿pH值浓度，减少肾结石的形成。Urocit-K 15mEq的一大特点是其为采用蜡质骨架释药系统技术制成的缓释片，可增强患者对口服柠檬酸钾的耐受性，继而也提高了患者的顺应性。
3 注射剂
3.1菲立莫妥(ferumoxytol)静脉注射液
AMAG制药公司产品(商品名：Feraheme)，用作铁替代治疗药物治疗成人慢性肾病患者(包括不透析和正在透析的患者)的缺铁性贫血。菲立莫妥以不稀释的静脉注射液按1mL／sec(30mg／sec)的速度给药，推荐初始剂量为静脉注射510mg，3～8d后再给予第2剂510mg。对持续或再出现缺铁性贫血的患者可按上述剂量方案再次给药。
3.2甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β(methoxypolyethylene glycol-epoetin beta)注射剂
罗氏公司产品(商品名：Mircera)，用于治疗慢性肾病引起的贫血。剂量规格：瓶装，每瓶含甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β 50、100、200、300、400、600和1000μg／mL(1mL／瓶)；预填充注射剂，每支含甲氧基聚乙二醇促红细胞生成素－β 50、75、100、150、200和250μg／0.3 mL以及400、600和800μg／0.6mL。Mircera系促红细胞生成素受体持续激动剂，能更接近模拟人体生理过程地刺激红细胞形成，一月1次给药即可达到可预测的和稳定的血红蛋白浓度。
4 开发后期的药物
4.1特利加压素(terlipressin)
Ikaria公司与Orphan治疗公司联合开发的静脉注射用合成加压素类似物(商品名：Lucassin)，用于治疗1型肝肾综合征，2009年5月已递交新药申请。
作为全身性血管收缩剂，本品通过作用于加压素v1受体发挥作用，能增加动脉有效血流量、改善肾血流，从而改善肝肾综合征患者的肾功能。
4.2贝拉西普(belatacept)
百时美施贵宝公司开发的产品，能与免疫系统某些细胞的特异部位结合，阻滞激活天然T细胞所需的第二信号，协调移植器官的免疫调节反应。本品用于预防肾移植后移植排异反应和维持肾功能，美国FDA顾问委员会已推荐批准其上市。
4.3正在进行Ⅲ期临床研究的药物
国外正在进行Ⅲ期临床研究的主要肾病治疗药如表1所示。