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以3-溴-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-2-酮、L-苯并丁氨酸乙酯（LHPE）和氯乙酸叔丁酯为原料，经两次烷基化反应，合成出制备盐酸贝那普利的中间体[3-[（1-乙氧羰基-3-苯基丙基）氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧代-1-H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯（EATOA），并考察了反应条件对收率及手性异构体比例的影响。