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目的回顾性分析对医院78例急性淋巴细胞白血病患者大剂量使用甲氨蝶呤化学治疗的血药浓度数据。方法大剂量用药后分别于24，36，48，72h时对患者进行采血并测定血药浓度。结果不同测定时间点均出现中毒患者；患者机体对甲氨蝶呤的代谢存在性别差异。结论临床对急性淋巴细胞白血病患者大剂量使用甲氨蝶呤时，要严密监测治疗72h内的血药浓度，指导临床调整甲酰四氢叶酸钙的用量，从而确保毒副作用减轻及增加疗效。