双甲脒在大鼠体内毒代动力学及对脑AC活性影响的研究

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大鼠一次腹腔注射AMZ后,血中毒物浓度的动力学变化呈二室开放模式。动力学参数为:Ka1.2757h-1,T1/2α2.816h,T1/2β82.21h,T1/2Ka0.5432h,Tmax1.973h,K120.1615h-1,K210.0732h-1。结果显示,AMZ能迅速吸收和分布到组织中。在肝、脑组织中,AMZ浓度的时程变化也呈二室开放模式,且从脑组织中消除速度很慢。体外实验AMZ能明显抑制脑组织AC活性,呈剂量效应关系。体内实验则显示对大脑AC活性的持续性抑制。
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