【摘 要】
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目的:合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物,寻找具有NOS调节功能的化合物。方法:以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核,对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,药物化学教研室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.39870882)~~
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目的:合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物,寻找具有NOS调节功能的化合物。方法:以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核,对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响。结果与结论:合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类化合物(P-1~P-16),所有化合物均未见文献报道,其结构经IR、UV1、H NMR、MS和元素分析鉴定。初步药理实验表明:母核(5a-c)2位氨基芳香酰化后,对iNOS活性具有抑制或激活作用,其中P-2、P-7和P-9在一定浓度下可以替代BH4的功能,它们的最小有效浓度分别达到83.32μmol/L,81.98μmol/L和79.70μmol/L。
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