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手性化合物对映异构体进入生命体后会表现出不同的药理学立体选择性,进而产生不同的生物活性、毒性及代谢等,因此对手性药物的深入研究必须将其所有的光学对映体在相同条件下同时对照进行生物学评价试验,以确定是以外消旋体还是以其某一光学活性体作为所要上市的新药。手性药物的制备是手性药物研究及应用的基础和关键,手性技术的发展使得制备大量单一对映体成为可能。