目的:建立马鞭草提取物中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷在大鼠11种主要组织器官及尿液中的反相高效液相色谱(RPHPLC)分析方法,研究其在体内组织分布的规律特点及原形药物体内排泄情况。方法:50只SD大鼠随机分为5组,尾静脉注射给予8g生药/kg马鞭草提取物后,分别于5,15,30,60,120 min腹主动脉放血处死,时间点的选择包括药物的吸收相、分布相和消除相,迅速取出脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、骨骼肌、小肠、生殖器(卵巢、子宫)、脂肪组织;另12只SD大鼠随机分为两组,尾静脉注射给予4g生药/kg马鞭草提取物后,收集给药前及给药后0~2 h、2~6 h、6~12 h、12~24h各尿液,RP-HPLC法测定各组织及尿液中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷的浓度。结果:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在各组织的5个时间点上均有不同程度的药物浓度被检出,其中肾脏分布最高,其次为肺、生殖腺和肝脏。马鞭草苷和戟叶马鞭草苷以原形药物的形式经肾排泄,12 h马鞭草苷与戟叶马鞭草苷尿中原形药物累积排泄量分别占给药量的22.7%、32.6%。结论:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在大鼠体内分布快速而广泛,部分以原形药物的形式经尿排泄。