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多肽在机体中具有重要的生理功能，并且它具有化学合成和修饰的便利性，因此吸引了越来越多的化学、生物学及其交叉领域研究人员的研究兴趣。神经肽FF（NPFF）作为阿片调节肽在阿片耐受等药理学方面具有重要的调节作用。然而迄今为止仍缺乏NPFF受体高选择性的激动剂和拈抗剂，从而阻碍了NPFF药理学功能及其作用机制的研究。本文简述了NPFF的发现，综述了近几年来在NPFF的前体、受体和生理学功能等方面所取得的最新进展。结合本实验室的工作，重点介绍了NPFF构效关系方面的研究，并展望了该研究方向今后的发展趋势。