盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内代谢的性别差异

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目的:用大鼠肝微粒体研究盐酸雷诺嗪代谢的性别差异及选择性CYP抑制剂对其代谢的影响。方法:盐酸雷诺嗪分别与雌性或雄性大鼠的肝微粒体温孵,抑制试验是在微粒体中先加入选择性抑制刑温孵30min后,再加入盐酸雷诺嗪温孵。温孵后的样品中加入内标咖啡因,碱化后乙醚提取,取上清液水浴挥干,流动相溶解后采用梯度洗脱进行HPLC测定。结果:盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内被迅速代谢为6个Ⅰ相代谢产物,雄性大鼠微粒体酶的代谢能力强于雌性大鼠。CYP3A特异性抑制剂酮康唑(Ket)、CYP1A2特异性抑制剂α-萘磺酮(α-Naph
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