正交设计优化帕珠沙星Hofmann重排反应工艺

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目的:优化帕珠沙星Hofmann重排反应的合成工艺。方法:按L_9(3~4)正交表设计考察帕珠沙星Hofmann重排反应影响因素,并对反应时间(A)、反应温度(B)、次氯酸钠的浓度(C)、次氯酸钠的用量(D)4个主要因素进行优选,每个因素各取3个水平。结果:合成帕珠沙星的Hofmann重排反应最优反应条件为A_1B_1C_2D_2,收率可达70.5%。结论:最佳工艺参数简单易控制,提高了收率,适合工业化生产。 Objective: To optimize the synthesis of pazufloxacin Hofmann rearrangement reaction. Methods: The influencing factors of Hofmann rearrangement reaction of pazufloxacin were studied according to L_9 (3 ~ 4) orthogonal design. The effects of reaction time (A), reaction temperature (B), sodium hypochlorite concentration (C), sodium hypochlorite dosage D) Four major factors are preferred, with each factor taken at three levels. Results: The optimal reaction conditions for the Hofmann rearrangement reaction of pazufloxacin were A_1B_1C_2D_2 with a yield of 70.5%. Conclusion: The best process parameters is easy to control, improve the yield, suitable for industrial production.
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