槲皮素对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

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目的观察槲皮素对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下测定CK2的活性.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的[32P]放射活度来检测.结果重组人蛋白激酶CK2是一种Ca2+、cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.槲皮素对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用,IC50为522 nmol/L,抑制作用大于CK2
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