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中国20岁以上人口的2型糖尿病的患病率已经达到9.7%。传统降糖药物在2型糖尿病的防治中发挥了重要作用，但仍存在低血糖、体重增加、增加心血管风险以及药物继发失效使血糖控制进行性恶化等局限性。二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4， DPP-4)抑制剂是近年研发的口服降糖药，因作用机制独特、疗效确定、低血糖发生率少、对体重中性作用或轻度降低、心血管安全性良好等特点受到普遍关注，临床应用越来越广泛。DPP-4抑制剂减少体内胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1， GLP-1)降解而增加循环GLP-1浓度2～3倍，GLP-1通过血糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素而发挥降低血糖的作用。