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磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)抑制剂通过阻断环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的分解,使包括一氧化氮(nitric oxide,NO)在内的血管舒张介质作用延长,从而导致阴茎和肺的血管舒张。PDE5主要在阴茎海绵体和肺血管中发现,所以其抑制剂的主要作用是延长阴茎勃起和降低肺血管压力。