合成叶酸（FA）修饰的同时负载索拉非尼（SF）和超顺磁性氧化铁（SPIO）的pH敏感纳米胶束，研究该胶束的MR显像功能和抗肝癌效果。

制备FA-聚乙二醇（PEG）-聚天冬氨酸酰二正丁基乙二胺/二异丙基乙二胺[PAsp（DBA/DIP）]，作为SF和SPIO的载体，合成靶向纳米胶束FA-PEG-PAsp（DBA/DIP）-SPIO/SF（FPASS）；无FA修饰的PEG-PAsp（DBA/DIP）-SPIO/SF（PASS）为非靶向纳米胶束。检测胶束的理化性质及药物释放特性。HepG2细胞与不同铁浓度的胶束孵育后进行MR扫描，与铁浓度20 μg/ml的胶束孵育后进行普鲁士蓝染色，评估胶束的药物输送效率及显像功能（实验同时设置FA竞争抑制组，即在加入FPASS处理细胞前先用游离FA与细胞孵育，竞争性结合细胞表面FA受体）。采用细胞活性、细胞凋亡、细胞周期和小管形成试验评估胶束的抗肝癌效能。实验结果组间差异通过单因素方差分析比较，两两比较采用LSD检验。

FPASS和PASS的粒径分别为（102.3±5.2）nm和（107.1±5.7）nm；二者的δ电位分别为（29.7±1.6）mV和（31.5±1.4）mV；二者的T₂弛豫率均为（5.2±0.4）ml·μg^-1·s^-1，明显高于水溶性Fe₃O₄颗粒[（2.3±0.1）ml·μg^-1·s^-1]，差异有统计学意义（F=76.45，P<0.01）。胶束的药物释放效率在pH 5.0条件下较pH7.4时明显增快，具有pH敏感释药功能。随着孵育胶束铁浓度的增加，细胞T₂WI和T₂-map图像的信号强度和T₂值逐渐下降，且在相同铁浓度下（5、10、20、40 μg/ml），FPASS组细胞的T₂信号与T₂值明显低于PASS组和FA竞争抑制组细胞（F分别为8.69、14.03、27.27、32.25和19.80、45.76、113.20、66.80，P均<0.01）。普鲁士蓝染色验证了细胞内SPIO颗粒的存在。与PASS比较，FPASS在促进HepG2细胞凋亡、诱导细胞G0/G1期阻滞和抗脐静脉内皮细胞小管形成等方面均具有更为显著的效果（t分别为7.905、4.399、3.454，P均<0.01）。

合成的pH敏感靶向纳米胶束FPASS具备敏感的MR显像功能，且能靶向地向肝癌细胞输送SF，抗肝癌作用显著。