五味子科Schisandraceae隶属于双子叶植物门木兰亚纲Magnoliidae八角目Illiciales,全球分布约60种,包括两个属:五味子属Schisandra和南五味子属Kadsura,间断分布于亚洲东南部和北美东南部。本文归纳了中国五味子科植物两大类活性成分——木脂素和三萜的分布规律、传统疗效和现代药理活性,并对中国五味子科的药用植物亲缘学进行了初探。联苯环辛烯类木脂素(I)集中分布于五味子科植物,可以被认为是五味子科植物的特征性化学成分,除了传统的保肝作用外,这类化合物中很多具有潜在的抗氧化、抗肿瘤和抗HIV活性,一些联苯环辛烯类的木脂素,尤其是在八元环C-6、C-9位上具有羟基或者酯化取代具有更好的抗HIV和抗肿瘤活性;而螺苯骈呋喃型联苯环辛烯类木脂素(II)绝大多数存在于南五味子属,其特殊的螺苯骈呋喃环及其钙拮抗、抗凝血和抑制血小板聚集的活性,不仅初步说明了民间南五味子属药用植物藤茎具有较强活血化瘀药理作用的活性物质基础,也提示在对南五味子属的药材质量标准研究中,可以考虑以此类成分作为定性定量指标。五味子科植物中木脂素成分的分布规律提示,在演化程度上五味子属植物较南五味子属植物更原始。环菠萝蜜烷类三萜在五味子属和南五味子属均有分布,尤其是A环开环的环菠萝蜜烷类三萜(II)在抗HIV和抗肿瘤活性方面具有很好的潜力,而结构更进化的7/7/5/6型三萜内酯(IV)显示了很强的细胞毒活性,目前只在南五味子属的长梗南五味子K.longipedunculata中发现。从五味子属的小花五味子S.micrantha和狭叶五味子S.lancifolia中分离得到的多个成环复杂且高度氧化的类三萜内酯中也发现具有抗肿瘤和抗HIV潜力。