不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解度和体外释放特征

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目的探讨不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解机制及体外释放特征。方法制备喷昔洛韦、布洛芬,阿克拉霉素O/W型微乳,并对微乳形态及大小进行表征;测定药物在微乳及在微乳组分中的溶解度,进行比较分析。用平衡透析法考察载药微乳的体外释放。结果电镜及光子分光光度法均显示空白微乳与载药微乳粒径均为20 nm左右。药物在微乳中的溶解度与药物在外相、内相及总表面活性剂中的溶解度的总和相当。喷昔洛韦在微乳外相的溶解度较大,体外释放速率较快;布洛芬、阿克拉霉素在微乳内相及总表面活性剂的溶解度较大,体外释放速率较慢。结论微乳对药物的增溶作用与药物在油相,水相及总表面活性剂中的溶解度相关;微乳对药物的释放,特别是对脂溶性药物的释放有明显的延缓作用。
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