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2-（3苄基7-羰基-4-噻-2，6-二唑双环[3．2．0]庚-2-烯-6-基）-3-甲基-3-丁烯酸二苯甲酯（THZ）是制备多种头孢菌素的重要中间体．本文以青霉素G钾盐（PGK）为原料，经酯化、氧化和开环制得THZ，通过元素分析、IR、^1H NMR对其结构进行表征，并用HPLC测定其含量．采用本方法合成THZ，其工艺简单、可靠，适于工业化．