【摘 要】
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目的:优化盐酸达泊西汀的合成工艺。方法:采用手性合成的方法,以3-氯苯丙酮为原料,采用(1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇为催化剂、硼烷-N,N-二乙基苯胺为还原剂进行不对称还原,然
【机 构】
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山东省药学科学院/山东省化学药物重点实验室
【基金项目】
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山东省重大科技创新工程项目(No.2019JZZY010520)
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目的:优化盐酸达泊西汀的合成工艺。方法:采用手性合成的方法,以3-氯苯丙酮为原料,采用(1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇为催化剂、硼烷-N,N-二乙基苯胺为还原剂进行不对称还原,然后依次经过与α-萘酚醚化、磺酸酯化、二甲胺取代、HCl成盐反应得到最终产物。通过核磁共振和质谱技术对合成产物进行表征。对中间体Ⅰ、中间体Ⅱ、中间体Ⅲ和最终产物的合成反应进行工艺优化。结果:表征结果显示最终产物为盐酸达泊西汀,纯度为99.8%,收率为58.9%。与传统的拆分工艺比较,本工艺采用手性合成的方法不需要拆分,收率
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