强啡肽及其类似物的药理毒理作用比较

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强啡肽及其类似物是一类新的阿片受体激动剂。本文通过部分整体和离体实验比较了母体DYNA(1-13)[Ⅰ]、μ-50488和类似物[Ⅱ]、[Ⅲ]的药理毒理作用。在整体实验中,采用小白鼠扭体法,先腹腔注射0.6%的醋酸水溶液引起小鼠扭体反应,5min后脑室注射不同剂量的强啡肽及其类似物10μl,观察其症状,用Bliss法计算各个化合物对抗扭体活性的镇痛ED_(50)值。DYNA(1-13)[Ⅰ]为1.44μmol/L,类似 Dynorphins and their analogues are a new class of opioid receptor agonists. The pharmacological and toxicological effects of DYNA (1-13) [Ⅰ], μ-50488 and its analogues [Ⅱ] and [Ⅲ] were compared in a partial and in-vitro experiment. In the whole experiment, writhing reaction was induced by intraperitoneal injection of 0.6% acetic acid aqueous solution in mice and 10μl of different doses of dynorphin and its analogues were injected into the ventricles after 5 minutes. The symptoms were observed by Bliss method The analgesic ED_ (50) values ​​of each compound against writhing activity were calculated. DYNA (1-13) [I] was 1.44 μmol / L, similar
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