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糖尿病是严重危害人类健康的疾病之一患病人数逐年激增。二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂通过抑制体内二肽基肽酶-Ⅳ的部分活性,在抑制肠促激素分解的同时增强胰岛β细胞的再生能力,进而可以有效防止或延缓糖尿病的发生,改善糖耐量异常以及增加胰岛素的敏感性。二肽基肽酶作为糖尿病治的一个新靶点,受到了广泛的关注。本文对已经上市的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的作用机制、临床疗效、不良反应以及治疗2型糖尿病的优势进行逐一综述。