【摘 要】
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合成并测试了6种苯甲醛缩胺基硫脲类衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,苯环2位羟基对酶抑制活性起到关键作用。化合物1a(R=2-OH)和1b(R=2-OH-4-OCH3)对单氧化酶的IC
【机 构】
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武汉轻工大学食品科学与工程学院湖北省农产品加工与转化重点实验室,华中师范大学化学学院
【基金项目】
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湖北省教育厅科学技术研究项目(B2016073)
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合成并测试了6种苯甲醛缩胺基硫脲类衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,苯环2位羟基对酶抑制活性起到关键作用。化合物1a(R=2-OH)和1b(R=2-OH-4-OCH3)对单氧化酶的IC50值分别为(0.65±0.09)μM和(0.46±0.04)μM,对双氧化酶的IC50值分别为(5.15±0.17)μM和(3.31±0.10)μM。分子对接表明化合物1a的硫原子与铜离子形成配位作用,亚胺氮原子与His85和His259形成两个氢键,同时,分子内氢键作用对提
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