【摘 要】
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目的 评价生脉注射液对细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响.方法 根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我
【机 构】
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上海中医药大学附属曙光医院国家中医心血管病临床医学研究中心分中心,上海201203;上海中医药大学附属曙光医院心血管病研究所,上海201203
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目的 评价生脉注射液对细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响.方法 根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我国发布的《药物相互作用研究技术指导原则(试行)》,在有无生脉注射液的人肝微粒体、人源多药耐药蛋白1 (multidrug resistance proteins 1,MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)囊泡和人胚胎肾细胞HEK293中,培养CYP450酶与转运体的探针底物,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)及酶标仪检测探针底物代谢产物的生成量或探针底物量,并计算半数抑制浓度(50％ concentration of inhibition,ICso)值.结果 在30％(体积分数)浓度范围内,生脉注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的活性均具有抑制作用,其IC50值分别为6.12％、2.72％、10.00％～30.00％、14.31％、12.96％、12.26％、3.72％.生脉注射液对转运体MDR1、BCRP以及有机阴离子1B1(organic anion transporting polypeptide 1B1,OATP1B1)的活性也具有抑制作用,其IC50值分别为0.15％、0.75％、2.03％.结论 生脉注射液可以影响CYP450酶以及转运体活性,与转运体MDR1与BCRP底物联用时,发生药物相互作用的风险较大,临床联用时需监测相关指标或谨慎联用.
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