长效β_1受体阻滞剂倍他索洛尔

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gtowdp86
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药效学本品的β_1阻滞作用有较高选择性。健康人口服本品对运动性心动过速的抑制作用相当于普萘洛尔的大约4倍。本品属脂溶性药物,无部分激动活性和膜稳定作用。动物及人体研究均证明本品能抑制异丙肾上腺素的正性变时作用,使血压降低。在犬内,本品能抑制肾上腺素所引起的室性心律失常,但对洋地黄类所引起的室性异位搏动无效。药动学本品经胃肠道吸收极好,健康人服后2~4小时达峰血药浓度,血药浓度个体间差异和个体内差异均显著比阿替洛尔小。临床实践也证明本品的疗效在不同患者,以及同一患者在用药后的不同时期都较为一致。本品的口服生物利用度为80~89%,其吸收不受食物所影响,也不受首过作用的影响,但在尿 Pharmacodynamics of β 1 block the role of a higher selectivity. Healthy people oral administration of this product on the inhibition of tachycardia is equivalent to about four times the propranolol. This product is fat-soluble drugs, no partial activation activity and membrane stability. Animal and human studies have shown that this product can inhibit the positive role of isoproterenol to change, so that blood pressure. In dogs, this product can inhibit the ventricular arrhythmia caused by epinephrine, but caused by digitalis to ventricular ectopic beat ineffective. Pharmacokinetics The gastrointestinal absorption of this product is excellent, healthy people served 2 to 4 hours after peak plasma concentration, plasma concentration differences between individuals and individuals were significantly less than atenolol small. Clinical practice also proved that the efficacy of this product in different patients, and the same patient at different times after treatment are more consistent. The oral bioavailability of this product is 80 to 89%, its absorption is not affected by food, nor by the first pass effect, but in urine
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