【摘 要】
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以廉价易得的N-Boc呱啶-4-甲醇(1)和间氯苄氯(3)为原料,经Swern氧化、Wittig反应、钯碳催化加氢和脱保护基反应合成目标化合物4-(3-氯苯乙基)呱啶盐酸盐(7).路线总收率达到56％,化学纯度96.6％.加氢不脱氯反应的最佳反应条件为:以含量为10％干钯碳催化加氢,二氧六环为溶剂,反应时间3 h.化合物7的结构及纯度经1 H NMR,13C NMR和MS(EI)确证.该合成方法具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点.
【机 构】
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成都师范学院化学与生命科学学院,四川成都 611130;成都师范学院功能分子结构优化与应用四川省高校重点实验室,四川成都 611130
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以廉价易得的N-Boc呱啶-4-甲醇(1)和间氯苄氯(3)为原料,经Swern氧化、Wittig反应、钯碳催化加氢和脱保护基反应合成目标化合物4-(3-氯苯乙基)呱啶盐酸盐(7).路线总收率达到56％,化学纯度96.6％.加氢不脱氯反应的最佳反应条件为:以含量为10％干钯碳催化加氢,二氧六环为溶剂,反应时间3 h.化合物7的结构及纯度经1 H NMR,13C NMR和MS(EI)确证.该合成方法具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点.
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