【摘 要】
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采用微波辐射法简便、快速、高效地合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基4-氧代-1,4-二氢-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯.中间产物及目标化合物的结构
【机 构】
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山东大学药学院药物化学研究所,山东济南,250012
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采用微波辐射法简便、快速、高效地合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基4-氧代-1,4-二氢-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯.中间产物及目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证.结果表明在微波辐射下反应物分子内环合反应速度显著加快,中间产物及目标化合物的收率均有所提高.“,”To find a simple, rapid and efficient method for the synthesis of ethyl 7-halo-6-fluoro-1-methyl-4-oxo-1,4-dihydro- [1,3] thiazeto [3,2-a] quinoline-3-carboxylate under microwave irradi-ation condition and to improve its synthetic procedure. The structure of this intermediate was con-firmed by IR, 1H-NMR,MS and elemental analysis. The result showed that the use of the micro-wave irradiation could accelerate the intramolecular cyclization reaction significantly and increase the yield.
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