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现代质谱技术凭借其灵敏、快速、特征性强等优点在中药代谢及药代动力学领域发挥着不可替代的作用。本文对现代质谱技术的发展进行了简要介绍,并从体内、体外两个方面对现代质谱技术在中药代谢及药代动力学研究方面的应用进行了全面综述。体外研究方面重点介绍了肠内菌代谢和细胞色素P450(CYP450)代谢两个方面;体内研究方面重点介绍了微透析-质谱联用技术、色谱-质谱联用技术、常压离子化质谱新技术及质谱成像技术在中药代谢及药代动力学方面的主要应用。