含胆酸聚合物的合成及其修饰制备肝癌细胞靶向纳米粒

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为利用肝细胞表面胆酸转运蛋白对胆酸分子的强的特异性识别及亲和作用,设计并合成了一种侧链含胆酸的聚合物——聚[3α-(对乙烯基苯甲酯)-7α,12α-二羟基-5β-胆烷酸](PVBCA)。该材料具有两亲性,通过乳化-溶剂挥发法可将其包覆于聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒表面,所得纳米粒平均粒径约350 nm。以人肝癌细胞SMMC-7721评价了该材料薄膜对肝细胞的吸附能力及其所修饰纳米粒被肝癌细胞吸附和摄取的能力:细胞在该材料薄膜表面的吸附率较其在聚苯乙烯培养皿表面提高2倍以上;采用该材料修饰的纳米粒递送荧光物质Coumarin 6,可使细胞内Coumarin 6的浓度较未修饰纳米粒提高了近6倍。结果表明,PVBCA与肝细胞有较强的亲和力,作为纳米载药系统的表面修饰材料,可显著提高纳米粒对肝癌细胞的靶向性能。 In order to utilize the strong specific recognition and affinity of cholic acid molecules on the surface of bile acid transporters of hepatocytes, a side chain cholic acid-containing polymer, poly [3α- (p-vinylbenzoic acid Ester) -7α, 12α-dihydroxy-5β-cholanoic acid] (PVBCA). The material has amphiphilicity and can be coated on the surface of polylactic acid glycolic acid copolymer (PLGA) by emulsion-solvent evaporation method. The average diameter of the obtained nanoparticles is about 350 nm. Human hepatocellular carcinoma cell line SMMC-7721 was used to evaluate the ability of the material to adsorb hepatocytes and the ability of the modified nanoparticles to adsorb and ingest liver cancer cells. The adsorption rate of cells on the surface of the material was much higher than that of polystyrene The surface is more than doubled. Coumarin 6, a nanoparticle-modified fluorescent material, can increase the intracellular concentration of Coumarin 6 by nearly 6 times compared with that of unmodified nanoparticles. The results showed that PVBCA has a strong affinity with hepatocytes. As a surface modification material of nano drug-loaded system, PVBCA can significantly improve the targeting performance of the nanoparticles on liver cancer cells.
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