目的:合成高纯度的盐酸兰地洛尔。方法:以乙二胺为原料,经二碳酸二叔丁酯单边保护得2-氨乙基-叔丁氧基甲酰胺(化合物3),与以吗啡啉与N,N′-羰基二咪唑为原料制成的N,N′-羰基吗啉咪唑(化合物6)反应,脱保护、成盐、游离得N-(2-氨乙基)吗啉甲酰胺(化合物9),再与3-[4-(2S,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊烷-4S)甲基酯(化合物10)开环等得到兰地洛尔,最后成盐得到最终产物。用高效液相色谱法监控反应,并对最终产物进行核磁共振(1H-NMR)和质谱(MS)表征。以兰地洛尔的纯度为指标对化合物9与化合物10的物质的量投料比、反应温度、反应时间进行筛选,以盐酸兰地洛尔的纯度和收率为指标对成盐方式进行筛选。结果:结构表征确定最终产物为目标化合物盐酸兰地洛尔,总收率40%,色谱纯度为99.86%;优化后条件为化合物9与化合物10的物质的量投料比2.0∶1.0、反应温度50℃、反应时间3 h,所得兰地洛尔的纯度为95%;成盐方式为氨解后直接用氯化铵成盐,成盐纯度为98.2%,成盐收率为90%。结论:成功合成盐酸兰地洛尔,且合成条件较温和、收率较高、操作简便,适合工业化生产。