盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

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目的研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中阿呋唑嗪的tmax分别为(1.42±0.49)和(0.79±0.19)h;ρmax分别为(323.92±70.82)和(508.31±120.62)μg.L-1;用梯形法计算,AUC0-t分别为(1082.99±290.75)和(1174.56±336.31)μg.h.L-1。以AUC计算,与参比制剂相比,受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为(93.26±14.94)%。将AUC0-t经对数转换后进行方差分析,结果表明,受试制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间无显著性差异(P>0.05),受试制剂AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的82.5%~108.2%。结论盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近。
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