【摘 要】
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SB-590885是一种新型的三芳基咪唑类B-Raf激酶抑制剂,已报道的合成方法收率较低且操作繁琐,不适合工业化生产。本文设计了一条新的合成路线,以4-溴吡啶盐酸盐为起始原料,经偶
【机 构】
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贵州大学化学与化工学院,贵州大学药学院,贵州中医药大学药学院,贵州省合成药物工程实验室,贵州省发酵工程与生物制药重点实验室
【基金项目】
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贵州省2017年一流大学(一期)重点建设项目—药学实验教学中心平台建设项目(黔教高发[2017]158号)资助,贵州省国内一流建设学科项目(中药学)(GNYL[2017]号)资助
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SB-590885是一种新型的三芳基咪唑类B-Raf激酶抑制剂,已报道的合成方法收率较低且操作繁琐,不适合工业化生产。本文设计了一条新的合成路线,以4-溴吡啶盐酸盐为起始原料,经偶联、脱保护、加成、氧化、环合、水解等反应得到目标化合物,产物结构经1H NMR,13C NMR和MS确证,总收率为9.53%,该方法原料便宜易得、反应条件温和、操作简单且总收率较高,是一条适合工业化生产的合成路线。
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