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二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的降糖作用已非常明确,其主要通过抑制DPP-4酶的活性,减少肠促胰素降解,从而增加体内胰高血糖素样肽1和葡萄糖依赖性促胰岛素激素水平,促进胰岛素分泌以及抑制胰高血糖素分泌,并且降低胃排空率等来降低血糖。研究显示,DPP-4抑制剂具有心血管系统保护作用,其机制可能是通过降低血脂和血压、减轻炎症反应和氧化应激以及维持血管内皮细胞的完整性来实现的。DPP-4抑制剂是否能够改善心血管终点事件的发生危险尚无明确定论。