【摘 要】
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G蛋白偶联受体-30(G protein-coupled receptor 30,GPR30)是一种新型膜性结合性雌激素受体(estrogen receptor,ER).他莫昔芬(tamoxifen,TAM)及其代谢产物44}他莫昔芬(4-hydro
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G蛋白偶联受体-30(G protein-coupled receptor 30,GPR30)是一种新型膜性结合性雌激素受体(estrogen receptor,ER).他莫昔芬(tamoxifen,TAM)及其代谢产物44}他莫昔芬(4-hydroxtamoxifen,OHT)是GPR30激动剂.GPR30的激活可能导致TAM耐药性的发生,GPR30可反式激活表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),介导E2增殖效应,可能与ERα具有协同作用,参与乳腺癌细胞增殖、侵袭和转移等行为.TAM作为ERα(+)的竞争性抑制剂,在乳腺癌内分泌治疗中占据着重要的地位,但是长期应用TAM的耐药限制了其临床应用.EGFR及ER相关信号途径,在TAM耐药机制中扮演重要角色.研究证实GPR30可反转TAM变成促生长激动剂,促进肿瘤生长.本文从GPR30的作用机制和TAM的耐药性机制联系为出发点,探讨GPR30在TAM耐药性中的作用.
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