普罗帕酮两对映体间的药动学和药效学相互作用研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lly6739
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
采用随机、交叉、双盲法给予8名健康受试者多次剂量(150 mg q6h)来考察普罗帕酮三种片剂(消旋体、左旋体、右旋体)和安慰剂,立体选择性高效液相色谱法测定稳态时一个给药间隔(0-6h)的血浆中两对映体浓度,心电图同时记录PR、QRS和QTc间隙并测试最大运动心率HRmax及血压变化情况,TopFit软件拟合参数。结果表明,三种制剂的平均驻留时间MRT及峰时Tmax无差别。给予消旋体片剂后,右旋体的清除率C1明显低于左旋体(P<0.05),单纯给予对映体时,右旋体的清除率则大于左旋体(P<0.001)。左旋体的存在提高了右旋体的血浆浓度,增强了β一受体阻断作用。普罗帕酮在人体内消除存在立体选择性,且两对映体产生了药效学上的相互作用。临床应用消旋体可不作剂量调整,但对某些患者应慎重使用。 A randomized, crossover, double-blind trial of three doses of propafenone (racemate, levorotary, dex) and placebo in multiple doses of eight healthy subjects (150 mg q6h) The two enantiomers in plasma at steady-state intervals (0-6h) were measured by HPLC. The electrocardiograms were recorded simultaneously with PR, QRS and QTc gaps and the maximum exercise heart rate (HRmax) and blood pressure were measured. TopFit software Fitting parameters. The results showed that the average residence time of the three formulations MRT and peak Tmax no difference. After administration of racemic tablets, the clearance rate of dextromethorphan C1 was significantly lower than that of levomyosis (P <0.05). When the enantiomers were administered alone, the clearance rate of dextromethorphan was higher than that of levaris (P <0.05). 001). The presence of levorotatory increases the plasma concentration of dextromethorphan and enhances the blockade of beta -receptor. Propafenone eliminates the stereoselectivity in the human body and the two enantiomers have pharmacodynamic interactions. Clinical application of racemate may not be dose-adjusted, but should be used with caution in some patients.
其他文献
1996年,我国私营经济首次出现了增幅下降的发展态势。根据国家工商局提供的数字,截止到1996年底,全国私营企业为70.9万户,从业人员1014.2万人(其中投资者人数147.2万人,雇工人数867万人),注册资本3128.6亿元。这三项指
吉林省长春市地方税务局积极推进体制机制创新,促进了地税工作的科学高效发展。实施税收征管互动机制。理顺统一征管模式和机制,合并两个基层局,整合优化征管资源,依托计算机
国税函[2009]55号各省、自治区、直辖市和计划单列市国家税务局、地方税务局:为全面贯彻落实《中华人民共和国企业所得税法》及其实施条例(以下简称新税法),进一步加强企业所
制备了蛋黄卵磷脂 布洛芬复合物 .利用卵磷脂及布洛芬在无水乙醇中的吸收度 ,测定了卵磷脂与布洛芬的复合分子比 .结果表明卵磷脂与布洛芬是以 1∶1的比例复合 .通过对卵磷
2009年上半年,虽受金融危机影响,部分税种出现下滑,但总体来说,云南省昆明市西山区经济继续保持了上升的趋势,国家金库西山区支库与区财政、税务部门携手,较好地完成了国库资
中国古代的政治是封建专制的官僚政治。皇帝高高在上,下面是大大小小的官僚。做官是有利可图的,但也十分危险,弄不好就要杀头。即使做到宰相的高位,有时也难免满门抄斩的下场。这种例子在历史上真是举不胜举。虽然如此,却也有极会做官的,不管政治风云如何神奇莫测,他都可以稳坐钓鱼船。读《五代史》等书,可以看到五代时期的冯道,就是这种人物当中最有名的代表。  冯道所生活的时代,形势极不安定。唐朝灭亡后,中国北部先
太原读者周先生:我家小孩出生后没多久发现右侧腹股沟区有一肿块,经医生诊断为疝气,说是需手术治疗。请问小孩多大做疝气手术好一点?连线医生——山西省儿童医院普外科主任医
目的 :建立荧光分光光度法测定人血浆中左氧氟沙星浓度。方法 :以三氯乙酸沉淀蛋白 ,分离后加醋酸 -醋酸钠缓冲液 (p H4.0 )测荧光强度 ,激发波长 2 94nm,发射波长 496 nm。
1 过敏反应杨有林[1 ] 报道 1例女患者 ,18岁 ,服罗通定 (颅痛定 ) 60mg ,tid ,当晚出现心慌、面部潮红 ,双手瘙痒 ,可见不规则斑丘疹 ,胸闷、气促、咽部有堵塞感 ,额部冷汗 ,烦
本文通过对1989年海鸥杯国际邀请赛,中日两队技术、战术的分析对比,向中国女排提出了亚洲女排锦杯赛作战对策。 This article presents the Asian Women’s Volleyball Cup