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以氨基脲盐酸盐-（2-13C,15 N3）为原料,经与苯甲醛缩合,在乙醇钠催化作用下,与氯乙酸乙酯缩合环化制得1-苯亚甲基氨基乙内酰脲,最后盐酸水解,制得1-氨基乙内酰脲盐酸盐-（2-13 C,15 N3）。合成路线优势在于反应条件温和,产物总收率高于65%。产品经IR、HPLC、NMR和MS表征结果表明：化学纯度〉98.4%,13C同位素丰度〉98%,15 N同位素丰度〉99%。