【摘 要】
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PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,
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PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性。
PARP-1 is potentially new through the ADP-ribose transfer from nicotinamide adenine dinucleotide (NAD +) to a variety of substrate proteins that are involved in damaging DNA repair processes Mechanism of Antitumor Drug Targets. In this paper, 16 novel azaindole compounds were designed and synthesized, and 8 compounds with inhibitory activity against PARP-1 were obtained. Among them, the 2-position was substituted by the alicyclic amine substituted azaindole to PARP-1 and PARP -2 have inhibitory activity.
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