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烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成1-(3-吡啶甲酰基)-4-芳基氨基硫脲(2),2经环合成生成2-(3-吡啶)-4-芳基-1,3,4-三唑啉-5-酮(3),接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐4,4用硼氢化钠还原可得目标物2-(1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-4)-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(5),对所合成的目标化合物进行了舒张血管活性实验。