【摘 要】
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硫辛酸为一内源性二硫化物,通过线粒体途径抑制多种肿瘤细胞的增殖,而对正常细胞影响甚微;香豆素为一具有荧光的天然产物,广泛应用于生物成像。本实验设计合成了一个新颖的硫
【机 构】
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安徽新华学院药学院,中国科学技术大学化学系
【基金项目】
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安徽省教育厅自然科学研究重点项目(KJ2019A0873),安徽新华学院制药工程教学团队建设项目(2017jxtdx08)
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硫辛酸为一内源性二硫化物,通过线粒体途径抑制多种肿瘤细胞的增殖,而对正常细胞影响甚微;香豆素为一具有荧光的天然产物,广泛应用于生物成像。本实验设计合成了一个新颖的硫辛酸-香豆素偶联物,该偶联物具有多功能。香豆素作为荧光报告器,硫辛酸作为活性药物。当该偶联物进入肿瘤细胞,由于肿瘤细胞中的水解酶把偶联物中的酯键水解,释放出硫辛酸和荧光分子香豆素而发出荧光。采用噻唑兰(MTT)法评价其对肿瘤细胞的增殖抑制活性,活性氧检测试剂盒(DCFH-DA)检测其对活性氧的清除作用,流式细胞术检测其诱导的细胞凋亡及荧光显微检
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