【摘 要】
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目的制备盐酸他克林(THA)的酰化前体药物以提高其透过血脑屏障(BBB)的能力.方法 THA和酸酐反应制得N-酰化-THA系列前体药物;考察了前体药物在不同介质中的降解情况,并以N-单
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目的制备盐酸他克林(THA)的酰化前体药物以提高其透过血脑屏障(BBB)的能力.方法 THA和酸酐反应制得N-酰化-THA系列前体药物;考察了前体药物在不同介质中的降解情况,并以N-单丁酰-他克林(BTHA)为模型药物,考察其在小鼠体内的分布和降解情况.结果合成的化合物经1HNMR,MS和IR鉴定为目标化合物.前体药物在不同介质中均较稳定.与原药相比,前药的脂水分布系数增大.BTHA主要分布于脑、血浆和肝脏中(最高浓度分别为17.572 5,13.140 0和22.827 9 mg*L-1),在肺和心中的
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