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目的本研究旨在通过阿克拉霉素(ACM)共价结合氨基氧乙酸(AOA)产生的活性中间体,以降低ACM毒性和提高靶向药物。方法采用三(2-羧乙基)膦(TCEP)作为二硫键断裂分子,通过分子间的“打开-中间-闭合”开关制备人血清白蛋白(HSA)的自组装纳米粒(Nanoparticle,NPs)。结果核磁共振氢谱(1H-NMR)分析表明ACM和AOA之间的结合发生在ACM的酮基(12C)位置。HSA纳米粒(NPs-ACM)负载ACM的载药量为74%。NPs-ACM的释放与pH相关。与游离ACM相比,NPs-ACM的