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5-羟色胺(5-HT)在调节睡眠、情绪、冲动及进食行为方面有重要作用。舍曲林是5-HT选择性再摄取抑制剂(SSRIs,serotonin selective reuptake inhibitors)之一,在神经元突触前膜抑制5-HT泵对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的浓度,增强5-HT系统功能。这种作用并非即刻产生——直至数周之后才开始出现疗效。