【摘 要】
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背景:姜黄素具有抑制人视网膜色素上皮细胞增殖及抗新生血管的作用,在防治眼底新生血管性病变中可以发挥重要作用,但其水溶性较差、体内半衰期短,需要长期、多次注射用药,因此研制姜黄素的新剂型具有重要临床意义.目的:探讨脱氧胆酸基接枝的壳聚糖衍生物负载姜黄素纳米粒的合成方法,以及其对人视网膜色素上皮细胞增殖的影响.方法:首先制备壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒,随后制备姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒,检测姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的载药量、负载效率及体外释药性能.将人视网膜色素上皮细胞分别与姜黄素(5,10,20,40
【机 构】
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中山大学中山眼科中心海南眼科医院(海南省眼科医院),海南省眼科学重点实验室,海南省海口市 570311;中山大学附属孙逸仙纪念医院,广东省广州市 510120
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背景:姜黄素具有抑制人视网膜色素上皮细胞增殖及抗新生血管的作用,在防治眼底新生血管性病变中可以发挥重要作用,但其水溶性较差、体内半衰期短,需要长期、多次注射用药,因此研制姜黄素的新剂型具有重要临床意义.目的:探讨脱氧胆酸基接枝的壳聚糖衍生物负载姜黄素纳米粒的合成方法,以及其对人视网膜色素上皮细胞增殖的影响.方法:首先制备壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒,随后制备姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒,检测姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的载药量、负载效率及体外释药性能.将人视网膜色素上皮细胞分别与姜黄素(5,10,20,40 mg/L)、壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒(5,10,20,40 mg/L)、姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒(5,10,20,40 mg/L)共培养,采用CCK-8法检测细胞增殖.结果 与结论:①姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的载药量、负载效率分别为27.5％,55％,体外前10 h内,该纳米粒存在药物突释现象,此后缓慢释放,至96 h后达到平衡,累积释放药物量为31.6％;②培养24,48 h,不同质量浓度的壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒对人视网膜色素上皮细胞的增殖无明显影响;③不同质量浓度的姜黄素与姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒均可抑制人视网膜色素上皮细胞的增殖,且具有时间与浓度依赖性;在相同质量浓度下,姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒培养1-4 d的细胞增殖抑制率低于姜黄素组(P0.05);④结果表明,载姜黄素壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒对人视网膜色素上皮细胞具有抑制作用,并且该纳米粒没有降低姜黄素原药成分的生物学活性.
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