【摘 要】
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目的合成硫酸乙酰肝素-维生素E琥珀酸酯(heparan sulfate-vitamin E succinate,HDV)两亲性材料,包载多柔比星形成聚合物胶束,并对其制剂学性质进行考察。方法通过酰胺反应,合
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目的合成硫酸乙酰肝素-维生素E琥珀酸酯(heparan sulfate-vitamin E succinate,HDV)两亲性材料,包载多柔比星形成聚合物胶束,并对其制剂学性质进行考察。方法通过酰胺反应,合成HDV载体,利用核磁对其结构进行确证。选择超声法制备载多柔比星的聚合物胶束,考察胶束的粒径、形貌、电位、载药量、包封率以及体外释放行为,并对其体外细胞毒性进行了评价。结果成功地合成了HDV两亲性聚合物材料,制备的载药胶束平均粒径为(105.0±7.3)nm,PDI值为(0.239±0.484),电位值为(-21.4±2.6)m V,包封率为(76.22±0.76)%,载药量为(9.53±0.58)%;体外药物释放实验结果表明,载药胶束具有良好的缓释作用。细胞毒性实验显示,空白胶束对正常细胞和肿瘤细胞都几乎没有毒性,而载药胶束具有较好的抗肿瘤活性。结论 HDV聚合胶束可以有效地包载抗肿瘤药物多柔比星,具有良好的缓释特性和抗肿瘤活性,可作为一种潜在应用价值的抗肿瘤药物载体。
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