N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

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报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4~20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2~10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichumschenckii及Aspergillusfumigatus的活性为clotrimazole的8~15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptoccocusneoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31~1.25μg·ml-1。 The synthesis and antifungal activities of 25 N-methyl-N- (α-substituted naphthylmethyl) substituted benzylamines were reported. The bacteriostasis test results showed that the target compounds exhibited antibacterial activity to 8 kinds of test strains to varying degrees. The activities of compounds 6, 7, 8, 10, 11 and 21 were 4 to 20 times higher than that of naftifine. The compounds 8, 10, 11 and 21 were 2 ~ 10 times higher than those of butenafine. Compounds 8, 9, 10, 11 and 21 showed 8-15 times higher activity against Sporotrichumschenckii and Aspergillusfumigatus than those of Cryptococus neoformans Showed higher activity, MIC was 0.31 ~ 1.25μg · ml-1.
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